目次 次のページ: 麻酔薬（２） 麻酔薬（１） 笑気 ハロセン エトレン フォーレン セボフレン ラボナールイソゾール ディプリバン ケタラール ホリゾンセルシン ロヒプノールスタドール ドルミカム アネキセート コントミンウインタミン ピレチア ドロレプタン フェンタネスト 塩酸モルヒネ ペチジンオピスタン ペンタジンソセゴン スタドール レペタン ナロキソン ドプラム ネオフィリン 全身麻酔の必要条件 バランス麻酔 吸入麻酔薬の使用量計算 MAC分配係数 悪性高熱症 TOP NEXT 「全身麻酔の必要条件」（１）鎮痛（analgesia）（２）鎮静（amnesia）（３）筋弛緩（muscle relaxation）（４）自律神経反射の遮断 （prevent of autonomic nerve reflex） TOP PREV NEXT バランス麻酔１剤で上記の全ての条件を満たすことは困難であるため、現在ではこれらの条件を満たす数種の薬剤を併用して行うバランス麻酔が主流となっている。 TOP NEXT ［ 吸入麻酔薬 ］ 笑気Nitrous Oxide 【DATA】化学構造 N2O沸点（℃） -89 液／ガス分配係数 0.47油／ガス分配係数 3.2ＭＡＣ（％） 110導入濃度（％） 60〜80維持濃度（％） 50〜70体内代謝率（％） 0.002 %【特】５０％で鎮痛作用, ７０％以上笑気で鎮静作用【注】酸素濃度３０％以上（必ず酸素と併用） 投与開始時, 脱窒素（２分以上100％酸素吸入） 投与中止後, 100％酸素２-３分以上投与【禁】気胸, イレウス, 気脳症 （笑気は閉鎖腔を拡張させるため）【長期副作用】造血機能障害（数日使用でおこる）【相】単独では循環抑制作用少ない． 心機能低下患者で心筋抑制作用著明 TOP PREV NEXT フローセンFluothane ハロセンhalothane 【DATA】化学構造 CH3CHBrCl沸点（℃） 50.2 蒸気圧（20℃・torr） 243血液／ガス分配係数 2.4油／ガス分配係数 224脳／血液 2.6筋／血液 2.5脂肪／血液 60ＭＡＣ（％） 0.74（100%酸素中）ＭＡＣ（％） 0.29（70%笑気中）ＡＤ95（％） 0.90導入濃度（％） 1 〜 4維持濃度（％） 0.5 〜 2体内代謝率（％）20・安定剤としてチモール含有【注】繰り返し麻酔には３ヵ月以上あける （厚生省の通達）【特】血圧, 脈拍の低下と麻酔深度が比較的平行する 血圧低下時, 反射性頻脈にならない【導入】0.5%〜2.0%の範囲で行う（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）・血圧低下, 徐脈に注意【維持】通常0.5〜1.5%の濃度で血圧の変動に注意しながら維持（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【作用】非爆発性・不燃性のハロゲン化吸入麻酔薬麻酔作用はエーテルより強力。作用の発現・消失が速い刺激性は少ないが, 血圧降下, 徐脈, 呼吸抑制がみられる口腔内分泌, 気道内分泌, 消化管からの分泌抑制【相】アドレナリンの局所使用時, 不整脈に注意（全身投与時にももちろん注意）【臓器に対する影響】・肝障害（ハロセン肝炎が有名だが存在は不明） 繰り返し麻酔で増加, 低酸素で増加・子宮筋の弛緩による弛緩出血（帝王切開時）・脳圧亢進 （ハロセンを吸入させる前に過換気にしておくと 脳圧亢進が若干抑制できる）・悪性高熱症（揮発性吸入麻酔薬ならどれでも注意） TOP PREV NEXT エトレンEthrane エンフルレンenflurane 【DATA】化学構造 CFHCl･CF2･O･CHF2沸点（℃） 56.5 蒸気圧（20℃・torr） 175血液／ガス分配係数 1.9油／ガス分配係数 98.5脂肪／ガス分配係数 105.0脳／血液 2.6筋／血液 1.7脂肪／血液 105ＭＡＣ（％） 1.68（100%酸素中）ＭＡＣ（％） 0.57（70%笑気中）ＡＤ95（％） 1.88導入濃度（％） 2〜5維持濃度（％） 1.5〜2体内代謝率（％）2.4【特】血圧低下により反射性頻脈高濃度の吸入により異常脳波を誘発（てんかん患者に使用時注意）非脱分極性筋弛緩薬の作用増強（ハロセンと比べると大）【導入】最初0.5%から始め数呼吸ごとに0.5%ずつ上げていく最高濃度 4.0%（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【維持】最高濃度 2.0%（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【作用】ハロゲン化エーテル系の吸入麻酔薬【相】 アドレナリンの併用による不整脈の発生頻度は他の揮発性麻酔薬の様にアドレナリン投与量から予測不可能【臓器に対する影響】脳波上痙攣波をみる→濃度を下げ低換気で対処 TOP PREV NEXT フォーレンForane イソフルレンisoflurane 【DATA】化学構造 CF3･CHCl･O･CHF2沸点（℃） 48.5 蒸気圧（20℃・torr） 238血液／ガス分配係数 1.4脂肪／ガス分配係数 94.5油／ガス分配係数 90.8脳／血液 3.7筋／血液 4.0脂肪／血液 45ＭＡＣ（％） 1.15（100%酸素中）ＭＡＣ（％） 0.50（70%笑気中）ＡＤ95（％） 1.63導入濃度（％） 1〜4維持濃度（％） 0.8〜2.0体内代謝率（％）0.2【特】エンフルランの構造異性体心筋抑制は他の揮発性吸入麻酔薬より少ない血圧低下は血管拡張によるものが主（反射性頻拍）脳血管拡張作用少なく脳外科麻酔に適する【導入】0.5%〜5.0%の範囲で行う（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【維持】通常4.0%以下の濃度で維持できる（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【相】 【臓器に対する影響】Coronary steal現象・・・正常血管は拡張するが, 狭窄血管の拡張少ない（虚血性心疾患患者に注意）末梢血管拡張作用 ⇒ SVR↓CO↓少ないβ遮断薬との併用による心抑制：吸入麻酔薬中最小 TOP PREV NEXT セボフレンSevoflane セボフルレンsevoflurane 【DATA】化学構造 （CH3）2CHOCH2F沸点（℃） 58 蒸気圧（20℃・torr） 160血液／ガス分配係数 0.6油／ガス分配係数 42ＭＡＣ（％） 1.71 （小児 2.43）ＡＤ95（％） 2.07導入濃度（％） 維持濃度（％） 体内代謝率（％）2.4【特】・非脱分極性筋弛緩薬の増強作用が他の現在使用されている揮発性吸入麻酔薬中では最大・血液／ガス分配係数0.6と小さい（血液に溶けにくく） 導入覚醒が速い【導入】 0.5%〜5.0%の範囲で行う（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【維持】 通常4.0%以下の濃度で維持できる（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【相】 無機フッ素の尿中排泄が多いが, 臨床上, 腎機能に影響を与えるほど高値は続かない【臓器に対する影響】心筋抑制はハロセンより軽度濃度依存性にCO, dp/dtを低下させる TOP PREV NEXT 揮発性吸入麻酔薬消費量の計算式ハロセン使用量（ml/hr）＝2.6×％×Ｆエンフルレン, イソフルレン使用量（ml/hr）＝３×％×Ｆセボフルレン使用量（ml/hr）＝3.3×％×Ｆ％：気化器の設定濃度Ｆ：ガス流量（L/min）〔例〕気化器の濃度を２％に設定し, ガス流量６L/min（酸素２L/min, 笑気４L/min）でフォーレンを使用した場合 使用量＝３×２×６＝36ml/hr TOP PREV NEXT【ＭＡＣ】 （％） 純酸素 60〜70%笑気併用 笑気 105 − ハロセン 0.75 0.29 エンフルレン 1.68 0.57 イソフルレン 1.15 0.5 セボフルレン 1.71 0.66 笑気は100%で105 【分配係数】 血液/GAS 脂肪/GAS 脳/GAS 肝/GAS 笑気 0.47 ハロセン 2.3 185 6.7 6.0 エンフルレン 1.9 105 2.6 3.8 イソフルレン 1.4 94.5 2.6 3.5 セボフルレン 0.63 48.7 1.24 1.78 TOP PREV 悪性高熱症（malignant hyperthermia）頻度：小児1/10000 - 1/15000 成人1/40000常染色体優性遺伝？死亡率：10〜20%予防：術前の家族歴, 既往歴の聴取が大切誘因となる麻酔薬：揮発性吸入麻酔薬【症状】（１）頻脈, 不整脈（２）血圧動揺（３）筋強直（４）発熱（0.5℃／15 min）（５）赤色尿（ミオグロビン尿）（６）チアノーゼ, 頻呼吸（CO2蓄積）【治療】麻酔, 手術の中止（純酸素で換気, 麻酔器, 回路の交換）低温ブランケット, 冷却生食で冷却できる場所はすべて冷やす. 冷却輸液も施行（１）ダントロレン 1mg/kg静注 持続1mg/kg/min／総量10mg/kg（２）メイロン 2mEq/kg（アシドーシス補正） 動脈血pH>7.2になるまで追加投与（３）マニトール 0.25 g/kg （尿量維持） フロセミド 1 mg/kg 尿量 2 〜5 ml/kgを維持できるまで追加（４）プロカイン 1.5 〜2.0 mg/kg静注（抗不整脈）（５）GI療法（高Ｋ血症に対して） ブドウ糖５ｇ：インシュリン１単位（６）冷却輸液（乳酸加リンゲル液） TOP PREV NEXT ［静脈麻酔薬］（１）バルビタール剤 イソゾール／ラボナールIsozol／Ravonal（500mg/20cc） サイアミラール thiamyralサイオペンタール thiopental 溶解すると25mg/cc★超短時間作用性（バルビタールの中では作用時間が最も短い）☆入眠量 3mg/kg 導入量 5mg/kg（低蛋白血症では減量） 他の, 麻酔薬併用時は適宜, 減量して用いる※皮下, 筋注, 動注 ⇒ 壊死［必ず静注］ 濃度は2.5%以下で用いる【特】呼吸抑制［少量でも急速静注で, 呼吸停止（延髄の呼吸中枢抑制）換気量の減少は回数よりも１回換気量減少による］ 循環抑制［心筋収縮力↓ ＋ 末梢静脈拡張 ⇒ 血圧↓, 頻脈（末梢血管拡張が関与）］ 副交感神経刺激 交感神経抑制［しゃっくり, 喉頭痙攀, 気管支痙攀おきやすい］＃対策＃ 前投薬にアトロピン使用 疼痛閾値の低下（痛みを感じ安くなる） 筋弛緩作用（−） 脳保護作用（脳酸素消費量↓, 脳血流量↓, 脳圧↓） 抗痙攀作用【禁】ショック, 呼吸困難を伴う心不全, ポルフィリア, 筋強直型ジストロフィー, 重症筋無力症, 収縮性心膜炎（相対的禁忌）気管支喘息（迷走神経優位となり発作誘発の可能性）【注】老人, 低蛋白血症, 貧血, 肝障害, 粘液水腫, 尿毒症,アシドーシス【増】低蛋白血症（血漿アルブミンと結合していないものが作用する）アシドーシス（pH11なので酸性の方がイオン化しやすい）貧血脱水肝障害（肝で分解）血液脳関門を通過し中枢作用を表すのは非イオン型, 非蛋白結合型のバルビツレートのみ＜？＞バルビツール麻酔からの覚醒麻酔薬が代謝されて体外へ排出されるからではなく, 再分配によって血中から消退し, 分配係数の高い脂肪へ移行するため覚醒する。肝のミクロゾーム酵素による分解は１時間あたり血中濃度の10〜15％と遅いことから, 総投与量が2.5〜3gを越えると体内のサイオペンタールは飽和に達し再分配が起こらないため著明な覚醒遅延を来す。Lamson効果（＝glucose effect）バルビツール麻酔中の動物にブドウ糖や果糖を投与すると麻酔が, 長く深くなることが知られている。これは, コリンエステラーゼの作用を抑制しアセチルコリンの産生を抑えバルビツールの脳組織への進入を助けるためといわれている。【DATA】 早期分布半減期 2〜4 分 後期分布半減期 1 時間 排泄半減期 6〜12 時間pＫ 7.6 蛋白結合率 70％脳保護初回量 10 - 30 mg/kg 持続 3 -10 mg/lg/h TOP PREV NEXT （２）非バルビタール剤１.プロポフォール ディプリバンDiprivan（200mg/20cc）（500mg/50cc） プロポフォルpropofol（10mg/cc） ☆麻酔導入 2〜2.5 mg/kg 静注（投与速度 0.05cc/kg/10秒）☆麻酔維持 4〜10 mg/kg/時麻酔維持は酸素ー笑気，鎮痛剤（硬膜外麻酔などの局所麻酔，麻薬性鎮痛剤等）を併用して行い人工呼吸，循環管理を怠らないこと！［使用例］導入後の時間 0〜10分 10〜20分 20〜30分 30分〜投与速度 1.0cc/kg/時 0.8cc/kg/時 0.6cc/kg/時 適宜調節【禁忌】本剤の成分に過敏症，妊産婦【副作用】低血圧，舌根沈下，一過性無呼吸【特】脳圧低下，麻酔導入は50kgの人で10〜12.5ccを速度2.5cc/10秒以下で麻酔維持は20cc/時〜50cc/時で投与★フェンタネスト併用時，麻酔導入は更に少ない量で可能 TOP PREV NEXT ２.ケタミン ケタラール10（200mg/20cc）ケタラール50（500mg/10cc）Ketalar 静注用ケタミン（10mg/cc）筋注用ケタミン（50mg/cc）ketamine ☆1〜2 mg/kg 静注／ 5〜10 mg/kg 筋注 追加投与 持続点滴 10〜30μg/kg/min 0.5 mg/kg （15〜30分ごと）静注Cf. 1〜2 mg/kg 静注で睡眠の持続は10〜15分 鎮痛効果30〜60分【特】鎮痛作用強い（体性痛OK, 内臓痛には効かない）⇒体表面の小手術向き 呼吸抑制少ない（全くないわけではない） 気管支拡張作用 脳圧↑（脳血流↑⇒頭蓋内圧↑）, 脳酸素消費量↑ 循環抑制（ｰ）（心拍数↑, 心拍出量↑, 血圧↑）, 筋緊張保持（舌根沈下おきにくい）, 咳反射保持 反復しても肝機能障害が起こりにくい【注】唾液・気管分泌↑ 体動, 不随意運動（+）（麻酔が深くても） 覚醒時, 錯乱・異常興奮・不快感（悪夢（大人））, 嘔吐＃対策＃ 分泌亢進⇒硫酸アトロピン 精神症状⇒セルシン 嘔吐⇒ドロレプタン【注】過量投与により容易に呼吸抑制, 舌根沈下（+）【適】体表・四肢の手術, 熱傷の処置,心カテーテル検査,ショックやプアリスク患者の導入, 心臓麻酔【禁】虚血性心疾患, 頭蓋内圧亢進患者, 眼圧亢進患者, 脳動脈瘤, 高血圧患者【DATA】 分布半減期 16分 排泄半減期 3時間 TOP PREV NEXT ３．ベンゾジアゼピン系【作用】抑制性のGABAニューロンのシナプス後膜に存在するベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し, GABA親和性を増大させることによりGABAニューロンの作用を特異的に増強させる ホリゾン／セルシンHorizon／Cercine（5mg/1cc,10mg/2cc） ジアゼパムdiazepam 【DATA】分布半減期 30〜60 分 排泄半減期 24〜57時間効果発現時間 1〜2 分 鎮静持続時間 40〜60 分【薬理】抗痙攣作用、抗不安作用【用法】［全身麻酔導入］0.2〜0.3mg/kg静注［局所麻酔時の鎮静］ 10cc に希釈し1cc（1mg）ずつ緩徐静注［抗痙攣薬として］0.2 mg/kg 緩徐静注【特】 順行性健忘（逆行性健忘も 10〜30％ あるという報告あり） 抗痙攣作用（筋弛緩作用は直接脊髄に対する作用） 疼痛閾値は低下しない 呼吸抑制少ない（わずかに１回換気量↓:静注時一過性呼吸停止がある） 循環抑制少ない［血圧, 心拍出量やや↓⇒心拍数やや↑ 冠血流↑⇒心筋酸素供給バランスGood 胎盤通過性（++）：帝王切開時, 胎児娩出前に用いると胎児の中枢抑制【適】麻酔導入, 麻酔補助（ＮＬＡ変法, ケタミン麻酔）, 脊麻や硬麻時の鎮静, 局麻薬中毒の痙攣【禁】急性狭偶角緑内障, 重症筋無力症, ショック患者【注】高齢者, 肝硬変（過剰投与で覚醒遅延）【相】フェノチアジン誘導,バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制薬, モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）【MEMO】ジアゼパムの血中濃度推移は投与後８時間前後で腸肝再循環によると思われる第２のピークを有し, 肝ミクロゾーム酵素による代謝産物（ノルジアゼパム）にも薬理活性があることから再入眠の原因となる。 TOP PREV NEXT ロヒプノール/サイレースRohypnol／Silece（2mg/1cc） フルニトラゼパムfulnitrazepam 【DATA】分布半減期 60〜120 分排泄半減期 14〜24時間効果発現時間 1〜2 分鎮静持続時間 60〜90 分【特】睡眠導入は他のベンゾジアゼピン系薬より強力【用法】［全身麻酔導入］0.02〜0.03mg/kg静注［局所麻酔時の鎮静］0.01〜0.03mg/kg緩徐静注（1mg/1min以上かけて） TOP PREV NEXT ドルミカムDormicum（10mg/2cc） ミダゾラムmidazolam 【DATA】分布半減期 6〜15 分排泄半減期 1.7〜2.6時間効果発現時間 0.5〜1.5 分鎮静持続時間 20〜40 分【特】体血管抵抗減少 → 血圧低下呼吸抑制（ジアゼパムに比較して強い）舌根沈下（筋弛緩作用強い）・・・ジアゼパムより強い導入時, しゃっくり他の２者に比べて蓄積作用少ない静脈刺激性（−）肝で代謝【用法】［麻酔前投薬］0.08 〜 0.10 mg/kg 筋注（手術前 30 〜 60 分）［全身麻酔の導入および維持］0.15 〜 0.30 mg/kg 静注必要に応じて初回量の半量から同量追加 TOP PREV NEXT ベンゾジアゼピン拮抗薬 アネキセートAnexate（0.5mg/5cc） フルマゼニルflumazenil ベンゾジアゼピン系薬による鎮静の解除, 呼吸抑制の改善初回量： 0.2mg（4分後より）追加：0.1mg（1分ごと効果あるまで）総投与量 1mg ：ICUでは2mgまで可 TOP PREV NEXT ４．神経遮断薬a.フェノチアジン系 コントミンContomin（10mg/2cc, 25mg/5cc, 50mg/5cc）ウインタミンWintermin （25mg/5cc） クロルプロマジンchlorpromadine ★10〜50 mg 筋注（皮下注禁）★1 〜 5 mg 静注☆10〜100μg／kg, 0.1〜1.0mg/kg/時 静注【SE】錯乱, 不安, 興奮, 頭痛, 口渇, 発熱, 浮腫, 尿閉, 頻尿 倦怠感, 起立性低血圧【注】末梢血管拡張作用, 血管抵抗減少 → 血圧低下 交感神経遮断作用【特】体温中枢抑制（変温性になる）, 制吐作用 鎮痙効果, 四肢血流増加☆メジャートランキライザー効果持続 ２〜４時間, 極量 400mg/day TOP PREV NEXT ピレチア／ヒベルナPyrethia／Hiberna（25mg/1cc） プロメサジンpromethazine ★5〜50 mg 筋注 副交感神経遮断作用【特】抗ヒスタミン作用, 抗コリン作用, 制吐作用☆メジャートランキライザー TOP PREV NEXT b.ブチロフェノン系 ドロレプタンDroleptan（25mg/10cc） ドロペリドールdroperidol（2.5mg/cc） 鎮静作用 200倍制吐作用 700倍（クロルプロマジンの）前投薬として5〜10mgを麻酔導入１時間前筋注★0.1〜0.2 mg/kg 筋注（鎮静）★1.25 〜 5 mg 静注（鎮静）★0.1 〜 0.2 mg/kg 静注（NLA原法）＋フェンタニル★1.25mg（0.5cc） 静注（吐き気に対して）【特】他の鎮痛剤・鎮静剤の効果増強, 制吐作用 周囲に対して無関心になる【注】α遮断作用, 抗ドパミン作用 抗不整脈作用, 抗コリン作用, アトロピン作用【禁】パーキンソン病, ＭＡＯ阻害薬服用中, 褐色細胞腫 妊娠初期, 高齢者, 循環血液量減少, ２歳以下【SE】錐体外路症状（特に15歳以下）, 血圧低下 TOP PREV NEXT ５．麻薬系鎮痛剤 フェンタネストFntanest（100μg/2cc） フェンタニルfentanyl（麻酔用麻薬） ［ＮＬＡ］ フェンタニール 3 〜 10 μg/kg 静注 （原法の場合） ドロペリドール 0.1 〜 0.2 mg/kg 静注 （変法の場合） ジアゼパム、ミダゾラム、フルニトラゼパム等を適量追加はフェンタニールのみ 1 〜 2 μg/kg（30〜60分毎）ドロペリドールは6時間以内は追加しない［大量フェンタニール］ 50〜150μg/kg 静注モルヒネの50〜150倍の鎮痛作用効果発現 2 〜 3 分作用時間 45〜60 分排泄半減期 4〜5 時間：作用時間が短いのは脂溶性に富み再分布が速やかに起こることによる心筋抑制作用 軽度：血圧低下ほとんどなし脈拍数：迷走神経刺激によりやや減少呼吸抑制：呼吸数減少が１回換気量減少よりも優位鉛管現象：lead pipe phenomenon 急速に静注すると頸部から胸腹部にかけて筋のカタトニー様強直大量単独投与（大量フェンタニール麻酔 50〜150 μg/kg/min）→循環系, 内分泌変動少ない TOP PREV NEXT 塩酸モルヒネmorphine（10mg/cc） （麻薬） 中枢作用：鎮静作用, 多幸感呼吸抑制：CO2ｰresponse低下, 呼吸数減少ヒスタミン遊離作用→気管支痙攀, 静脈拡張心筋抑制 少ない消化官運動抑制, 十二指腸の乳頭括約筋を収縮血圧↓：ヒスタミン遊離のための静脈拡張による 脈拍数↓↑：迷走神経刺激作用により↓ 血圧低下にともない反射性に↑水溶性：脂溶性低く, 解離度も低いため血液脳関門通過 しにくい（中枢神経内に入るのは投与量の0.1％）大量モルヒネ麻酔：1〜3 mg/kg⇒心筋抑制少ない［硬膜外注入］1 〜 3 mg を生食５ccで 効果発現には（30-60分かかる） TOP PREV NEXT ペチジン／オピスタンPethidine／Opystan ペチジンpethidine（麻薬） アトロピン様作用, 頻脈鎮痙作用1〜2 mg/kg（前投薬, 術後鎮痛・鎮静） TOP PREV NEXT ６．麻薬拮抗性鎮痛剤 ペンタジン／ソセゴンPentagin／Sosegon（15mg/1cc,30mg/1cc） ペンタゾシンpentazocine ★ 疼痛時 15mg〜30mgを筋注／静注は1/2★ ＮＬＡ変法 0.5 〜 1.5 mg/kg 静注【SE】軽度呼吸抑制【注】血圧上昇, 頻脈, 心収縮力増大 高血圧, 虚血性心疾患患者での使用注意【禁】頭部外傷or頭蓋内圧亢進患者, 意識障害, 心筋梗塞 呼吸不全, 気管支喘息, チアノーゼ【注】胆道疾患患者で大量投与時Oddi括約筋収縮 TOP PREV NEXT スタドールStadol（1mg/1cc,2mg/1cc） ブトルファノールbutorphanol ★ 疼痛時 0.02〜0.04 kg/mg 筋注静注は1/2★ ＮＬＡ変法 0.04mg/kg 静注【注】ペンタジンのような頻脈や血圧上昇は少ないが0.025mg/kg以上で肺動脈圧上昇【注】ペンタジンより鎮痛作用強い 静注すると鎮静作用もある スタドールは1mgも2mgも1Aはtotal 1cc☆ペンタジン 15mg ＝ スタドール 1mg に相当【SE】発汗, 悪心・嘔吐, 軽度呼吸抑制, 夢, 鎮静 TOP PREV NEXT レペタン Lepetan（0.2mg/1cc,0.3mg/1.5cc） ブプレノルフィンbuprenorphine ★疼痛時 0.2〜0.3mg（4〜8μg/kg）筋注★心筋梗塞 0.2mg 徐々に静注★ ＮＬＡ変法 4 〜 8 μg/kg 静注★（硬膜外投与）2〜4μg/kgを生食5〜10ccに混ぜて投与★（クモ膜下投与）硬膜外投与の約1/2【SE】悪心, 嘔吐, ふらつき, 呼吸抑制, 鎮静【注】呼吸抑制が起ったらドプラムを使用 ナロキソンでは, 完全に拮抗できない【特】ネオフィリンが呼吸抑制に有効なこともある TOP PREV NEXT ７．麻薬拮抗薬 ナロキソンNaloxone（0.2mg/1cc） naloxone麻薬拮抗薬（完全拮抗） ★0.1mgずつ使用（50kgの人で, 1.0mgまで使用可） 2〜20μg/kg 静注★麻酔後の拮抗には0.02〜0.04mgずつ使用（一気に拮抗すると呼吸抑制だけでなく鎮痛作用も一気に拮抗され急に痛みが出る）★効果持続は約40分なので効果がきれたときは再投与必要 レペタン以外の麻薬拮抗性鎮痛薬や麻薬は完全拮抗【特】オピオイドレセプターで競合的に作用を拮抗【SE】疼痛の増強, 血圧↑, 悪心嘔吐, 肺水腫, 不整脈 TOP PREV NEXT ドプラムDopram（400mg/20cc） ドキサプラムdoxapram（呼吸促進剤） 真の意味の拮抗薬ではない★0.5〜2mg/kgを３０秒かけて静注（50kgで約 1.5cc〜5cc） 効果がなければ１０分後に再投与★1mg/kg/時で点滴静注 １日 2400mgまで【注】末梢性呼吸促進薬である。（Carotid bodyを介する） → ＶTは不変だが呼吸数が増加する （換気量の増加にともない酸素消費量も増加する）・レペタンや麻薬の鎮痛効果を減弱しないで呼吸抑制をとるときになどに使用する【適】 麻酔後：中枢神経抑制薬による呼吸抑制覚醒遅延の診断 慢性肺疾患の炭酸ガス蓄積を伴う急性増悪 TOP PREV ネオフィリンNeophyllin（250mg/10cc） アミノフィリンaminophylline ★１Ａ（250mg）をゆっくり静注【SE】頻脈, 血圧↑, 過呼吸 極量 １回 500mg １日 1500mg【特】フォスフォジエステラーゼを阻害しcAMP↑【相】ハロセンと併用すると不整脈テラプチーク（中枢性呼吸促進剤）は使わない！！ 目次 次のページ: 麻酔薬（２）
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【DATA】化学構造 CH3CHBrCl沸点（℃） 50.2 蒸気圧（20℃・torr） 243血液／ガス分配係数 2.4油／ガス分配係数 224脳／血液 2.6筋／血液 2.5脂肪／血液 60ＭＡＣ（％） 0.74（100%酸素中）ＭＡＣ（％） 0.29（70%笑気中）ＡＤ95（％） 0.90導入濃度（％） 1 〜 4維持濃度（％） 0.5 〜 2体内代謝率（％）20・安定剤としてチモール含有【注】繰り返し麻酔には３ヵ月以上あける （厚生省の通達）【特】血圧, 脈拍の低下と麻酔深度が比較的平行する 血圧低下時, 反射性頻脈にならない【導入】0.5%〜2.0%の範囲で行う（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）・血圧低下, 徐脈に注意【維持】通常0.5〜1.5%の濃度で血圧の変動に注意しながら維持（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【作用】非爆発性・不燃性のハロゲン化吸入麻酔薬麻酔作用はエーテルより強力。作用の発現・消失が速い刺激性は少ないが, 血圧降下, 徐脈, 呼吸抑制がみられる口腔内分泌, 気道内分泌, 消化管からの分泌抑制【相】アドレナリンの局所使用時, 不整脈に注意（全身投与時にももちろん注意）【臓器に対する影響】・肝障害（ハロセン肝炎が有名だが存在は不明） 繰り返し麻酔で増加, 低酸素で増加・子宮筋の弛緩による弛緩出血（帝王切開時）・脳圧亢進 （ハロセンを吸入させる前に過換気にしておくと 脳圧亢進が若干抑制できる）・悪性高熱症（揮発性吸入麻酔薬ならどれでも注意）
【DATA】化学構造 CFHCl･CF2･O･CHF2沸点（℃） 56.5 蒸気圧（20℃・torr） 175血液／ガス分配係数 1.9油／ガス分配係数 98.5脂肪／ガス分配係数 105.0脳／血液 2.6筋／血液 1.7脂肪／血液 105ＭＡＣ（％） 1.68（100%酸素中）ＭＡＣ（％） 0.57（70%笑気中）ＡＤ95（％） 1.88導入濃度（％） 2〜5維持濃度（％） 1.5〜2体内代謝率（％）2.4【特】血圧低下により反射性頻脈高濃度の吸入により異常脳波を誘発（てんかん患者に使用時注意）非脱分極性筋弛緩薬の作用増強（ハロセンと比べると大）【導入】最初0.5%から始め数呼吸ごとに0.5%ずつ上げていく最高濃度 4.0%（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【維持】最高濃度 2.0%（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【作用】ハロゲン化エーテル系の吸入麻酔薬【相】 アドレナリンの併用による不整脈の発生頻度は他の揮発性麻酔薬の様にアドレナリン投与量から予測不可能【臓器に対する影響】脳波上痙攣波をみる→濃度を下げ低換気で対処
【DATA】化学構造 CF3･CHCl･O･CHF2沸点（℃） 48.5 蒸気圧（20℃・torr） 238血液／ガス分配係数 1.4脂肪／ガス分配係数 94.5油／ガス分配係数 90.8脳／血液 3.7筋／血液 4.0脂肪／血液 45ＭＡＣ（％） 1.15（100%酸素中）ＭＡＣ（％） 0.50（70%笑気中）ＡＤ95（％） 1.63導入濃度（％） 1〜4維持濃度（％） 0.8〜2.0体内代謝率（％）0.2【特】エンフルランの構造異性体心筋抑制は他の揮発性吸入麻酔薬より少ない血圧低下は血管拡張によるものが主（反射性頻拍）脳血管拡張作用少なく脳外科麻酔に適する【導入】0.5%〜5.0%の範囲で行う（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【維持】通常4.0%以下の濃度で維持できる（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【相】
【臓器に対する影響】Coronary steal現象・・・正常血管は拡張するが, 狭窄血管の拡張少ない（虚血性心疾患患者に注意）末梢血管拡張作用 ⇒ SVR↓CO↓少ないβ遮断薬との併用による心抑制：吸入麻酔薬中最小
【DATA】化学構造 （CH3）2CHOCH2F沸点（℃） 58 蒸気圧（20℃・torr） 160血液／ガス分配係数 0.6油／ガス分配係数 42ＭＡＣ（％） 1.71 （小児 2.43）ＡＤ95（％） 2.07導入濃度（％） 維持濃度（％） 体内代謝率（％）2.4【特】・非脱分極性筋弛緩薬の増強作用が他の現在使用されている揮発性吸入麻酔薬中では最大・血液／ガス分配係数0.6と小さい（血液に溶けにくく） 導入覚醒が速い【導入】 0.5%〜5.0%の範囲で行う（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【維持】 通常4.0%以下の濃度で維持できる（純酸素あるいは酸素笑気混合ガス併用）【相】 無機フッ素の尿中排泄が多いが, 臨床上, 腎機能に影響を与えるほど高値は続かない【臓器に対する影響】心筋抑制はハロセンより軽度濃度依存性にCO, dp/dtを低下させる
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【分配係数】
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溶解すると25mg/cc★超短時間作用性（バルビタールの中では作用時間が最も短い）☆入眠量 3mg/kg 導入量 5mg/kg（低蛋白血症では減量） 他の, 麻酔薬併用時は適宜, 減量して用いる※皮下, 筋注, 動注 ⇒ 壊死［必ず静注］ 濃度は2.5%以下で用いる【特】呼吸抑制［少量でも急速静注で, 呼吸停止（延髄の呼吸中枢抑制）換気量の減少は回数よりも１回換気量減少による］ 循環抑制［心筋収縮力↓ ＋ 末梢静脈拡張 ⇒ 血圧↓, 頻脈（末梢血管拡張が関与）］ 副交感神経刺激 交感神経抑制［しゃっくり, 喉頭痙攀, 気管支痙攀おきやすい］＃対策＃ 前投薬にアトロピン使用 疼痛閾値の低下（痛みを感じ安くなる） 筋弛緩作用（−） 脳保護作用（脳酸素消費量↓, 脳血流量↓, 脳圧↓） 抗痙攀作用【禁】ショック, 呼吸困難を伴う心不全, ポルフィリア, 筋強直型ジストロフィー, 重症筋無力症, 収縮性心膜炎（相対的禁忌）気管支喘息（迷走神経優位となり発作誘発の可能性）【注】老人, 低蛋白血症, 貧血, 肝障害, 粘液水腫, 尿毒症,アシドーシス【増】低蛋白血症（血漿アルブミンと結合していないものが作用する）アシドーシス（pH11なので酸性の方がイオン化しやすい）貧血脱水肝障害（肝で分解）血液脳関門を通過し中枢作用を表すのは非イオン型, 非蛋白結合型のバルビツレートのみ＜？＞バルビツール麻酔からの覚醒麻酔薬が代謝されて体外へ排出されるからではなく, 再分配によって血中から消退し, 分配係数の高い脂肪へ移行するため覚醒する。肝のミクロゾーム酵素による分解は１時間あたり血中濃度の10〜15％と遅いことから, 総投与量が2.5〜3gを越えると体内のサイオペンタールは飽和に達し再分配が起こらないため著明な覚醒遅延を来す。Lamson効果（＝glucose effect）バルビツール麻酔中の動物にブドウ糖や果糖を投与すると麻酔が, 長く深くなることが知られている。これは, コリンエステラーゼの作用を抑制しアセチルコリンの産生を抑えバルビツールの脳組織への進入を助けるためといわれている。【DATA】 早期分布半減期 2〜4 分 後期分布半減期 1 時間 排泄半減期 6〜12 時間pＫ 7.6 蛋白結合率 70％脳保護初回量 10 - 30 mg/kg 持続 3 -10 mg/lg/h
TOP PREV NEXT （２）非バルビタール剤１.プロポフォール
TOP PREV NEXT ２.ケタミン
☆1〜2 mg/kg 静注／ 5〜10 mg/kg 筋注 追加投与 持続点滴 10〜30μg/kg/min 0.5 mg/kg （15〜30分ごと）静注Cf. 1〜2 mg/kg 静注で睡眠の持続は10〜15分 鎮痛効果30〜60分【特】鎮痛作用強い（体性痛OK, 内臓痛には効かない）⇒体表面の小手術向き 呼吸抑制少ない（全くないわけではない） 気管支拡張作用 脳圧↑（脳血流↑⇒頭蓋内圧↑）, 脳酸素消費量↑ 循環抑制（ｰ）（心拍数↑, 心拍出量↑, 血圧↑）, 筋緊張保持（舌根沈下おきにくい）, 咳反射保持 反復しても肝機能障害が起こりにくい【注】唾液・気管分泌↑ 体動, 不随意運動（+）（麻酔が深くても） 覚醒時, 錯乱・異常興奮・不快感（悪夢（大人））, 嘔吐＃対策＃ 分泌亢進⇒硫酸アトロピン 精神症状⇒セルシン 嘔吐⇒ドロレプタン【注】過量投与により容易に呼吸抑制, 舌根沈下（+）【適】体表・四肢の手術, 熱傷の処置,心カテーテル検査,ショックやプアリスク患者の導入, 心臓麻酔【禁】虚血性心疾患, 頭蓋内圧亢進患者, 眼圧亢進患者, 脳動脈瘤, 高血圧患者【DATA】 分布半減期 16分 排泄半減期 3時間
TOP PREV NEXT ３．ベンゾジアゼピン系【作用】抑制性のGABAニューロンのシナプス後膜に存在するベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し, GABA親和性を増大させることによりGABAニューロンの作用を特異的に増強させる
【DATA】分布半減期 30〜60 分 排泄半減期 24〜57時間効果発現時間 1〜2 分 鎮静持続時間 40〜60 分【薬理】抗痙攣作用、抗不安作用【用法】［全身麻酔導入］0.2〜0.3mg/kg静注［局所麻酔時の鎮静］ 10cc に希釈し1cc（1mg）ずつ緩徐静注［抗痙攣薬として］0.2 mg/kg 緩徐静注【特】 順行性健忘（逆行性健忘も 10〜30％ あるという報告あり） 抗痙攣作用（筋弛緩作用は直接脊髄に対する作用） 疼痛閾値は低下しない 呼吸抑制少ない（わずかに１回換気量↓:静注時一過性呼吸停止がある） 循環抑制少ない［血圧, 心拍出量やや↓⇒心拍数やや↑ 冠血流↑⇒心筋酸素供給バランスGood 胎盤通過性（++）：帝王切開時, 胎児娩出前に用いると胎児の中枢抑制【適】麻酔導入, 麻酔補助（ＮＬＡ変法, ケタミン麻酔）, 脊麻や硬麻時の鎮静, 局麻薬中毒の痙攣【禁】急性狭偶角緑内障, 重症筋無力症, ショック患者【注】高齢者, 肝硬変（過剰投与で覚醒遅延）【相】フェノチアジン誘導,バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制薬, モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）【MEMO】ジアゼパムの血中濃度推移は投与後８時間前後で腸肝再循環によると思われる第２のピークを有し, 肝ミクロゾーム酵素による代謝産物（ノルジアゼパム）にも薬理活性があることから再入眠の原因となる。
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